EFFERALDOL FLAS 500 MG 16 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES

EFFERALDOL FLAS 500 MG 16 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES ACCIÓN Y MECANISMO Analgésico no opioide y antipirético, asociado a vitamina C. El paracetamol bloquea periféricamente los impulsos del dolor a través de la inhibición reversible de la ciclooxigenasa, enzima que interviene en la síntesis de prostaglandinas. La acción antipirética se debe a la inhibición de prostaglandinas a nivel de centro termorregulador situado en el hipotálamo. Ha demostrado propiedades antiinflamatorias débiles en algunas alteraciones no reumáticas. En otras circunstancias no es de esperar acción antiinflamatoria. A igualdad de dosis, la potencia analgésica y antipirética del paracetamol es similar a la del ácido acetilsalicílico. ADVERTENCIAS ESPECIALES - Durante tratamientos prolongados se aconseja realizar controles periódicos de la función hepática y fórmula sanguínea completa.- Aunque no reduce considerablemente la inflamación, se han obtenido efectos muy positivos en procesos artríticos de rodilla, probablemente debido a su efecto analgésico. - Los alimentos retrasan la absorción del paracetamol. CONSEJOS AL PACIENTE - Dosis elevadas de paracetamol o tratamientos prolongados sin control clínico, pueden producir alteraciones de hígado, sobre todo en pacientes que consumen habitualmente bebidas alcohólicas. - No utilice este medicamento más de 10 días seguidos sin control médico. Tratamientos prolongados o dosis elevadas se deben tomar bajo supervisión del médico.- No sobrepasar la dosis diaria recomendada (máximo 4 g/día; 2 g/día en alcohólicos). - No utilice paracetamol junto a antiinflamatorios (AINE´S) sin consentimiento médico.- La fenacetina (metabolito del paracetamol) puede oscurecer la orina. CONTRAINDICACIONES - [ALERGIA A PARACETAMOL]. - [HEPATOPATIA] (con insuficiencia hepática o sin ella), [HEPATITIS] viral: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. EMBARAZO - Paracetamol: el uso de dosis orales terapéuticas a corto plazo está generalmente aceptado en todas las etapas del embarazo. - Acido ascórbico: uso aceptado a dosis bajas (Precaución a altas dosis). FARMACOCINÉTICA * Vía oral: - Absorción: rápida y completa tras su administración oral, con una biodisponibilidad del 75-85%. Tras una dosis de 1000 mg se obtiene una cmax de 7,7-17,6 mcg/ml al cabo de 0,5-2 h. Presenta un importante efecto de primer paso saturable a partir de dosis de 2 g. Efecto de los alimentos: los alimentos pueden reducir la velocidad de absorción del paracetamol, si bien no modifican sustancialmente la cantidad absorbida. - Distribución: tras su absorción sistémica se distribuye ampliamente por la mayoría de los tejidos, alcanzándose concentraciones similares a las plasmáticas. Su Vd es aproximadamente de 1 l/kg. Se tiende a acumular especialmente en hígado y médula renal. La distribución es moderadamente rápida, con una t1/2 plasmática de 1-3 h, pudiendo ser aún más rápida en adolescentes. Presenta baja unión a proteínas plasmáticas, alrededor del 10%, pudiendo ser del 20-40% en pacientes con sobredosificación aguda. Es capaz de atravesar la placenta y la barrera hematoencefálica, detectándose concentraciones en LCR de 1,5 mcg/ml tras su perfusión i.v. - Metabolismo: sufre intenso metabolismo hepático (90-95%) mediante reacciones de conjugación, fundamentalmente con ácido glucurónico y sulfato. Las rutas de metabolización son saturables a altas dosis, especialmente la sulfatación, lo que hace que se metabolice por rutas alternativas por citocromo P450 (CYP2E1) que generan metabolitos hepatotóxicos como la N-acetil-P-benzoquinona imina (NAPBI), que consume glutation en su eliminación. NAPBI se metaboliza posteriormente a cisteína y ácido mercaptúrico. Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no parece presentar efectos significativos. - Eliminación: metabolismo y posterior eliminación en orina, fundamentalmente en forma de metabolitos glucuroconjugados (60-70%), y en menor medida conjugados con sulfato (20-30%) y cisteína (3%). Se obtienen pequeñas cantidades inalteradas en orina (